微粒載體制劑是指將藥物與分散介質(zhì)以恒定比例混合，加熱熔化，制成低共熔混合物后，再去掉或不去掉分散介質(zhì)，從而得到分散度很高的藥物顆粒。使得其在無論是在胃腸道中吸收或是被血液運(yùn)輸時，機(jī)體都能很好利用藥物，大大提高生物利用率。其中對靶向給藥的研究最多。
靶向給藥系統(tǒng)（TDDS）或稱靶向制劑誕生于70年代，是一種新的制劑技術(shù)和工藝。這種制劑能將藥品運(yùn)送到靶器官或靶細(xì)胞，而正常部位幾乎不受藥物影響。盡管早期TDDS主要是針對癌癥的藥物。不過隨著研究的深入，TDDS被引申到“運(yùn)載”多種藥物。TDDS主要是一種載體制劑。這種載體多采用超微粒物。由于體內(nèi)物理和生理作用，能將這些微粒分散體系選擇性地聚集于肝、脾、淋巴等部位。微粒載體不僅能保護(hù)藥物免遭破壞，而且能將所載藥品集中運(yùn)送到這些部位釋放而發(fā)揮療效。但這種特征也不是絕對的，同時還取決于載體表面電荷、表面疏水性和表面吸附大分子及它的配方和種類。