抗生素或抗菌素（antibiotics）一般是指某些微生物在代謝過程中所產(chǎn)生的化學(xué)物質(zhì)，它們在極稀濃度下，對其它微生物具有抑制生長或殺滅等作用。青霉素是人們使用最普通的傳統(tǒng)的抗生素之一。早在1928年英國A．Fleming發(fā)現(xiàn)了一種來自空氣中的綠色霉菌，他推斷這種綠色霉菌會含有稱作青霉素的物質(zhì)。這種綠色霉菌可殺死葡萄球菌，由此他又推斷是青霉菌分泌了一種非常強(qiáng)烈的殺菌物質(zhì)，而它對動物體又無損害，因此有醫(yī)學(xué)價值。此后他與英籍德國人E．B．Chain和英籍澳大利亞人H．W．Florey一起制得了青霉素。它的殺菌能力比當(dāng)時的王牌抗感染藥磺胺還要強(qiáng)20倍。在第二次世界大戰(zhàn)中正是青霉素救活了無數(shù)傷病人，使人類平均壽命延長了10歲。以上三人由于在青霉素方面的巨大貢獻(xiàn)而獲1945年諾貝爾生理學(xué)及醫(yī)學(xué)獎。青霉素是含有駢合雜環(huán)的有機(jī)酸化合物：
青霉素是利用微生物——青霉菌菌株，在淀粉、糖、玉米漿、黃豆餅粉及含硫、磷和微量金屬（Mg，Mn，Zn，K…）的鹽類等培養(yǎng)基中，生長發(fā)育繁殖，所得到的一種代謝產(chǎn)物。經(jīng)過提純，從培養(yǎng)液共可得7種青霉素，其中含量較高的是青霉素G，它的藥效也較好。為改善青霉素G在臨床上的一些缺點(diǎn)，如過敏反應(yīng)、抗菌譜不廣等，人們用生物合成的青霉素為原料利用化學(xué)合成法進(jìn)行人工改性，所謂化學(xué)修飾獲得了一系列半合成青霉素。
抗菌素還有很多種，它們的結(jié)構(gòu)類型各不相同。有糖甙類的如鏈霉素、慶大霉素、卡那霉素、新霉素；有醌類的，如四環(huán)素、金霉素、土霉素；有頭孢菌產(chǎn)生的先鋒霉素；還有大環(huán)內(nèi)酯類的紅霉素，在此不一一說明。關(guān)于青霉素的殺菌機(jī)理，人們提出了如下看法：當(dāng)細(xì)菌細(xì)胞壁隨細(xì)胞開始生長時酶依此引發(fā)了各種專一反應(yīng)，產(chǎn)生了新化學(xué)鍵。先形成了長鏈聚合物，繼而鏈上出現(xiàn)支鏈，這些支鏈的尾端再進(jìn)一步聯(lián)結(jié)在一起形成細(xì)胞壁網(wǎng)。青霉素的作用是干擾或切斷交鏈酶的作用，阻止細(xì)胞壁網(wǎng)的形成，結(jié)果青年細(xì)菌便中途死亡，不會變老，也就不能重復(fù)生成。