生長素釋放激素（growth hormone releasing hormone,GHRHA）由于下丘腦中GHRH的含量極少，致化學(xué)提取困難。1982年有人首先從一例患胰腺癌伴發(fā)肢端肥大癥患者的癌組織中提取并純化出一種44個氨基酸的肽，它在整體和離體實驗均顯示有促GH分泌的生物活性。1983年，從大鼠下丘腦中提純了GHRH43，這種四十三肽對人的腺垂體也有很強有促GH分泌作用。近年用DNA重組扶得到GHRH40和GHRH44的基因，這些基因已被克隆化，并非酵母系統(tǒng)中傳代和表達，為提供充足與兼價的GHRH開拓了可喜的前景。
產(chǎn)生GHRH的神經(jīng)元主要分布在下丘腦弓狀核及腹內(nèi)側(cè)核，它們的軸突投射到正中隆起，終止于垂體門脈初級毛細血管旁。GHRH呈脈沖式釋放，從而導(dǎo)致腺垂體的GH分泌也呈現(xiàn)脈沖式。大鼠實驗證明，注射GHRH抗體后，可消除血中GH濃度的脈沖式波動。一般認為，GHRH是GH分泌的經(jīng)常性調(diào)節(jié)者，而GHRIH則是在應(yīng)激刺激GH分泌過多時，才顯著地發(fā)揮對GH分泌的抑制作用。GHRH與GHRIH相互配合，共同調(diào)節(jié)腺垂體GH的分泌。
在腺垂體生長素細胞的膜上有GHRH受體，GHRH與其受體結(jié)合后，通過增加內(nèi)cAMP與Ca2 促進GH釋放。