【關(guān)鍵字】藥品說(shuō)明書;咪唑;抑制;移植;減少;咪唑立賓
【 全 文 】
【別名】 咪唑立賓
【外文名】Mizoribine, Bredinin
【藥理作用】 本品是從Eupenicillium brefediaum M2166培養(yǎng)液中分離出的新型咪唑核苷，為抑制核酸的嘌呤合成途徑的抗代謝物，具有免疫抑制活性，且?guī)缀鯖](méi)有硫唑嘌呤的骨髓抑制作用和肝臟毒性。對(duì)小鼠lgM抗體形成能力的抑制率為47.7%。在對(duì)各種哺乳動(dòng)物培養(yǎng)細(xì)胞的體外實(shí)驗(yàn)中，能特異地抑制淋巴細(xì)胞增殖。在兔以羊紅細(xì)胞進(jìn)行免疫的實(shí)驗(yàn)中，能抑制由于初次應(yīng)答及二次應(yīng)答而生成抗體的過(guò)程。在用狗及人外周血淋巴細(xì)胞進(jìn)行的體外實(shí)驗(yàn)中能抑制各種致有絲分裂因子引起的胚細(xì)胞樣轉(zhuǎn)變反應(yīng)。在豚鼠巨噬細(xì)胞的游走抑制試驗(yàn)中，能減弱腹腔內(nèi)滲出細(xì)胞的游走。對(duì)小鼠甲狀腺移植、大鼠心臟移植及狗腎臟移植，均能延長(zhǎng)移植片的著生。 本品通過(guò)拮抗嘌呤合成過(guò)程中由肌苷酸到鳥(niǎo)苷酸的途徑而抑制核酸合成，但并不參入高分子核酸（體外）。
【適應(yīng)癥】 試用于抑制腎移植的排異反應(yīng)，效果與硫唑嘌呤相當(dāng)。一年移植腎的存活率在活體腎為94％，在尸體腎為70％。
【用法用量】 口服，3～4mg／（kg·d），當(dāng)有白細(xì)胞減少或移植腎功能不良時(shí)可減至1～2mg／kg。
【不良反應(yīng)】 ①血液：白細(xì)胞減少，偶見(jiàn)血小板減少、紅細(xì)胞減少、血細(xì)胞比容降低；②消化系：偶見(jiàn)食欲不振、惡心嘔吐、腹瀉、軟便、腹部膨滿感、消化道出血等；③肝臟：偶見(jiàn)肝功能異常；④偶見(jiàn)發(fā)熱；⑤偶見(jiàn)脫毛；⑥其他：偶見(jiàn)有肺炎等感染，口炎、舌炎、舌苔、γ-球蛋白減少、尿酸值上升。226例中48例（21.2%）發(fā)生不良反應(yīng)61起，包括感染、消化系障礙、白細(xì)胞減少、肝功能障礙等。
【注意事項(xiàng)】 （1）禁用于：①對(duì)本品有嚴(yán)重過(guò)敏史；②白細(xì)胞數(shù)在3×109/L以下的病人；③孕婦（動(dòng)物實(shí)驗(yàn)有致畸作用）。（2）慎用于：①骨髓功能被抑制；②合并有細(xì)菌、病毒等感染；③有出血性因素；④腎功能衰竭（應(yīng)減量）的病人。對(duì)授乳婦女及小兒的安全性尚未確立。應(yīng)經(jīng)常作血液及肝腎功能檢查。應(yīng)充分注意感染及出血傾向的出現(xiàn)或惡化。小兒及可能生育的病人給藥時(shí)必須考慮對(duì)性腺的影響。腎移植病人接受免疫抑制劑治療者，腫瘤（特別是皮膚癌、淋巴瘤）發(fā)生率較高。
【規(guī)格】 片劑：含本品25mg或50mg。
【 全 文 】
【別名】 咪唑立賓
【外文名】Mizoribine, Bredinin
【藥理作用】 本品是從Eupenicillium brefediaum M2166培養(yǎng)液中分離出的新型咪唑核苷，為抑制核酸的嘌呤合成途徑的抗代謝物，具有免疫抑制活性，且?guī)缀鯖](méi)有硫唑嘌呤的骨髓抑制作用和肝臟毒性。對(duì)小鼠lgM抗體形成能力的抑制率為47.7%。在對(duì)各種哺乳動(dòng)物培養(yǎng)細(xì)胞的體外實(shí)驗(yàn)中，能特異地抑制淋巴細(xì)胞增殖。在兔以羊紅細(xì)胞進(jìn)行免疫的實(shí)驗(yàn)中，能抑制由于初次應(yīng)答及二次應(yīng)答而生成抗體的過(guò)程。在用狗及人外周血淋巴細(xì)胞進(jìn)行的體外實(shí)驗(yàn)中能抑制各種致有絲分裂因子引起的胚細(xì)胞樣轉(zhuǎn)變反應(yīng)。在豚鼠巨噬細(xì)胞的游走抑制試驗(yàn)中，能減弱腹腔內(nèi)滲出細(xì)胞的游走。對(duì)小鼠甲狀腺移植、大鼠心臟移植及狗腎臟移植，均能延長(zhǎng)移植片的著生。 本品通過(guò)拮抗嘌呤合成過(guò)程中由肌苷酸到鳥(niǎo)苷酸的途徑而抑制核酸合成，但并不參入高分子核酸（體外）。
【適應(yīng)癥】 試用于抑制腎移植的排異反應(yīng)，效果與硫唑嘌呤相當(dāng)。一年移植腎的存活率在活體腎為94％，在尸體腎為70％。
【用法用量】 口服，3～4mg／（kg·d），當(dāng)有白細(xì)胞減少或移植腎功能不良時(shí)可減至1～2mg／kg。
【不良反應(yīng)】 ①血液：白細(xì)胞減少，偶見(jiàn)血小板減少、紅細(xì)胞減少、血細(xì)胞比容降低；②消化系：偶見(jiàn)食欲不振、惡心嘔吐、腹瀉、軟便、腹部膨滿感、消化道出血等；③肝臟：偶見(jiàn)肝功能異常；④偶見(jiàn)發(fā)熱；⑤偶見(jiàn)脫毛；⑥其他：偶見(jiàn)有肺炎等感染，口炎、舌炎、舌苔、γ-球蛋白減少、尿酸值上升。226例中48例（21.2%）發(fā)生不良反應(yīng)61起，包括感染、消化系障礙、白細(xì)胞減少、肝功能障礙等。
【注意事項(xiàng)】 （1）禁用于：①對(duì)本品有嚴(yán)重過(guò)敏史；②白細(xì)胞數(shù)在3×109/L以下的病人；③孕婦（動(dòng)物實(shí)驗(yàn)有致畸作用）。（2）慎用于：①骨髓功能被抑制；②合并有細(xì)菌、病毒等感染；③有出血性因素；④腎功能衰竭（應(yīng)減量）的病人。對(duì)授乳婦女及小兒的安全性尚未確立。應(yīng)經(jīng)常作血液及肝腎功能檢查。應(yīng)充分注意感染及出血傾向的出現(xiàn)或惡化。小兒及可能生育的病人給藥時(shí)必須考慮對(duì)性腺的影響。腎移植病人接受免疫抑制劑治療者，腫瘤（特別是皮膚癌、淋巴瘤）發(fā)生率較高。
【規(guī)格】 片劑：含本品25mg或50mg。