【關(guān)鍵字】藥品說明書;西拉普利;血管;劑量;病人;西拉普利片
【 全 文 】
【性狀】本品為薄膜衣片，為粉紅色刻痕片，除去薄膜衣后顯白色。
【藥理作用】本品為血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑，口服吸收后轉(zhuǎn)化為藥理活性的西拉普利拉，它使血管緊張素Ⅰ不能轉(zhuǎn)換為血管緊張素Ⅱ，并使血漿腎素活性增高，醛固酮分泌減少，從而使血管舒張，血管阻力降低而產(chǎn)生降壓作用。
【藥代動力學(xué)】
西拉普利能有效被吸收并迅速轉(zhuǎn)化為具有藥理活性的西拉普利拉。進食會輕微減慢其吸收率，但并不影響療效。根據(jù)尿液回收資料分析，口服本品后的西拉普利拉的生物利用度約為60%。用藥后2小時內(nèi)達到血藥峰濃度，濃度與劑量有直接關(guān)系。
每日一次服用后，西拉普利拉的有效半衰期為9小時，并以原形從腎臟排除。腎功能不全病人，當肌酐清除率降低時，藥物清除率也隨之降低，故這類病人的西拉普利拉的血藥濃度比腎功能正常的病人要高些。腎功能完全喪失者，可通過血液透析使西拉普利和西拉普利拉的血藥濃度減低至一定范圍之內(nèi)。
腎功能正常的老年病人，其西拉普利拉血藥濃度要比年輕病人高40%，藥物清除率要較之低20%。中度到重度肝硬化病人的藥代動力學(xué)改變和老年病人相似。
慢性心力衰竭病人的西拉普利拉清除率與肌酐清除率密切相關(guān)。所以劑量必需按照病人的腎功能進行調(diào)整。
【適應(yīng)癥】用于治療原發(fā)性高血壓和腎性高血壓，也可與洋地黃和(或)利尿劑合用治療慢性心力衰竭。
【用法用量】口服：應(yīng)在每天的同一時間內(nèi)服藥，餐前或餐后服藥均可。
（1）原發(fā)性高血壓：通常劑量是2.5～5.0mg，每日一次。推薦的起始劑量為1mg片劑，每日1次。起始劑量很少能達到所需的療效，應(yīng)根據(jù)每個病人的血壓情況分別調(diào)整劑量。如每日1次5mg仍不能控制血壓時，則可加用非潴鉀利尿藥以增強其降壓效果。
（2）腎性高血壓：與原發(fā)性高血壓相比，血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑能更顯著地減低腎性高血壓。所以治療腎性高血壓時，起始劑量應(yīng)為0.5mg或0.25mg，每日1次。維持劑量應(yīng)按個體調(diào)整。
（3）服用利尿劑的高血壓病人：在治療前2～3天，應(yīng)停用利尿劑以減少可能發(fā)生的癥狀性低血壓。但如需要，以后可再恢復(fù)使用。這類病人的推薦起始劑量為0.5mg，每日1次。
（4）慢性心力衰竭：可與洋地黃和(或)利尿劑聯(lián)合使用治療慢性心力衰竭，起始劑量應(yīng)以0.5mg，每日一次，并在嚴格的醫(yī)生指導(dǎo)下進行�？筛鶕�(jù)耐受情況及臨床狀況將劑量增加至1mg，每日1次的最大維持劑量。此外，若需要把維持劑量調(diào)整至1～2.5mg之間，應(yīng)根據(jù)病人的反應(yīng)、臨床狀況及耐受性而進行調(diào)整。通常最大劑量為5mg，每日1次。
臨床試驗結(jié)果證明，慢性心力衰竭病人的西拉普利拉清除率與肌酐清除率相互關(guān)聯(lián)，因此慢性心力衰竭和腎功能不全病人應(yīng)按腎功能調(diào)整用藥劑量。（見下表）
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肌酐清除率 起 始 劑 量 最 大 劑 量
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＞40ml/min 1mg每日1次 5mg每日1次
10～4ml/min 0.5mg每日1次 2.5mg每日1次
＞10ml/min 根據(jù)血壓情況 0.25～0.5mg
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每周1～2次需要血液透析的病人，應(yīng)在不進行透析時服用，劑量應(yīng)根據(jù)血壓情況調(diào)整。如同其他血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑一樣，使用高流量聚丙烯腈膜透析時會產(chǎn)生過敏反應(yīng)，要避免這種情況，就應(yīng)改用其他降壓藥，或是改換透析膜種類。
（5）肝硬化：在極少情況下肝硬化病人需服用。由于可能會導(dǎo)致嚴重的低血壓，故必須以0.5mg或0.25mg每日1次的起始劑量謹慎用藥。
（6）老年人：以每日0.5mg片劑作為起始劑量進行治療，并根據(jù)不同病人的耐受性、療效及臨床狀況以1～2.5mg的維持劑量用藥。
（7）兒童：由于尚未定出對兒童的藥物效能及安全范圍，故尚無法推薦兒童服用方案。
【不良反應(yīng)】
最常見不良反應(yīng)是頭痛與頭暈。其他發(fā)生率少于2%的不良反應(yīng)包括乏力，低血壓、消化不良、惡心、皮疹和干咳。大多數(shù)不良反應(yīng)是短暫性的，輕度或中度，無需中止用藥。
特異性反應(yīng)：與其他血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑一樣，罕見血管神經(jīng)性水腫。但由于此癥可能伴有喉頭水腫，故一旦波及面部、口唇、舌、聲帶和(或)喉頭時，必須立刻停用并進行適當治療。
某些病人中有血紅蛋白、紅細胞壓積和(或)白細胞計數(shù)降低的報告，但尚無病例證明與本品有明確關(guān)系。
【禁忌】
（1）對該藥或其他血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑過敏或患有腹水的病人。
（2）主動脈瓣狹窄或心臟流出道阻塞病人。
（3）單側(cè)或雙側(cè)腎動脈狹窄病人。
【注意事項】
（1）用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑治療偶見癥狀性低血壓。特別是因嘔吐、腹瀉，先已服用利尿劑、低鈉飲食或血透后腹水低鈉或低血容量的病人；
（2）急性低血壓病人必須平臥休息，必要時靜脈滴注氯化鈉注射液水或擴容劑。
（3）慢性心力衰竭病人用可能會導(dǎo)致血壓顯著降低。
（4）外科麻醉：血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑與具有降壓作用的外科麻醉劑合用時，能導(dǎo)致動脈性低血壓，發(fā)生這種情況時，則應(yīng)以靜脈輸液法擴大血容量。無效時，應(yīng)靜脈滴注血管緊張素Ⅱ。
（5）過敏樣反應(yīng)：雖然過敏樣反應(yīng)機制尚未確立，但已有臨床顯示，病人在服用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑期間(包括西拉普利)，若使用高流量多丙烯腈膜繼續(xù)血透、血過濾或LDL分離性輸血，可導(dǎo)致過敏性反應(yīng)或過敏樣反應(yīng)，包括危及生命的休克。故正在接受血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑的病人一定要避免以上各種治療。
（6）此外，若病人在服用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑期間，同時接受用黃蜂或蜜蜂毒液作脫敏治療，可能發(fā)生過敏性反應(yīng)。因此，在接受脫敏治療前一定要停止服用西拉普利，在這種情況下，不可用b-阻滯劑來代替西拉普利。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦禁用，尚不明確本品是否能進入人類乳汁中，但由于動物資料顯示少量小鼠乳汁含有西拉普利拉，故哺乳期婦女不應(yīng)使用本品。
【兒童用藥】遵醫(yī)囑。
【老年患者用藥】對使用大劑量利尿劑的老年慢性心力衰竭病人開始使用，應(yīng)嚴格按推薦的0.5mg起始劑量用藥。
【藥物相互作用】
（1）本品與地高辛、硝酸鹽類、速尿、噻唑類,口服抗糖尿病藥物以及H2受體阻滯劑并用未見有意義的相互作用。
（2）本品與潴鉀利尿劑合用，可引起血鉀增高，特別是在腎功能不全者。
（3）與非甾體抗炎藥物合用時，可能會降低本品的降壓作用。
【規(guī)格】2.5mg