1959年Lerner從牛松果體提取物中分離出一種能使青蛙皮膚褪色的物質(zhì)，并命名為褪黑素(melatonin)，其化學(xué)結(jié)構(gòu)為5-甲氧基-N-乙酰色胺。在松果體內(nèi)羥化酶、脫羥酶、乙酰移位酶及甲基移位酶的作用下，色氨酸轉(zhuǎn)變?yōu)橥屎谒亍?/p>
松果體褪黑素的分泌出現(xiàn)在明顯的晝夜節(jié)律變化，白天分泌減少，而黑夜分泌增加。實驗證明，大鼠在持續(xù)光照下，松果體重量變輕，細(xì)胞變小，合成褪黑素的酶系活性明顯降低，因而褪黑素合成減少。反之，致盲大鼠或大鼠持續(xù)在黑暗環(huán)境中，將使松果體合成褪黑素的酶系活發(fā)生增強(qiáng)，褪黑素的合成隨之增加。摘除動物的眼球或切斷支配松果體的交感神經(jīng)，則褪黑素分泌的晝夜節(jié)律不再出現(xiàn)，說明光-暗對松果體活動的影響與視覺和交感神經(jīng)有關(guān)。刺激交感神經(jīng)可使松果體活動增強(qiáng)，而β-腎上腺素能受體阻斷劑可阻斷交感神經(jīng)對松果體的刺激作用。如毀損視交叉上核，褪黑素的晝夜節(jié)律性分泌消失。所以視交叉上核被認(rèn)為是控制褪黑素分泌的晝夜節(jié)律中樞，在黑暗條件下，視交叉上核即發(fā)出沖動傳到頸上交感神經(jīng)節(jié)，其節(jié)后纖維末梢釋放去甲腎上腺素，與松果體細(xì)胞膜上的β-腎上腺素能受體結(jié)合，激活腺苷酸環(huán)化酶，通過cAMP-PK系統(tǒng)，增強(qiáng)褪黑素合成酶系的活性，從而導(dǎo)致褪黑素合成增加，在光刺激下，視網(wǎng)膜的傳入沖動可抑制交感神經(jīng)的活動，使褪黑素合成減少。
褪黑素對下丘腦-垂體-性腺軸與下丘腦-垂體-甲狀腺活動均有抑制作用。切除幼年動物的松果體，出現(xiàn)性早熟，性腺與甲狀腺的重量增加，功能活動增強(qiáng)。遠(yuǎn)在一個世紀(jì)之前，人們就發(fā)出某些性早熟男孩是因松果體腫瘤所致，因此認(rèn)為松果體在青春期有抗性腺功能作用。正常婦女血中褪色素在有經(jīng)周期的排卵前夕最低，隨后在黃體期逐漸升高，月經(jīng)來潮時達(dá)到頂峰，提示婦女朋經(jīng)周期的節(jié)律與松果體的節(jié)律關(guān)系密切。